目的研究天麻素在大鼠腦、肝、腎和腦不同區域組織勻漿中的代謝。方法采用體外勻漿孵育,高效液相法測定天麻素代謝物。結果在腦、肝、腎勻漿中,天麻素代謝物苷元(對羥基苯甲醇)的生成反應速度常數分別為0.0305,0.0121,0.1409μg·mL^(-1)·min^(-1),天麻素在大鼠腦、肝和腎勻漿中的清除率分別為(29.7±2.1),(10.4±0.8)和(299.5±22.7)μL·min^(-1)·g^(-1)。天麻素在腦、肝勻漿中代謝較慢,在腎勻漿中能被迅速代謝。在腦組織不同區域中,天麻素被代謝生成苷元的反應速度常數以小腦、腦橋與延腦、丘腦3個區比較高,皮層、紋狀體、海馬3個區比較低,前者為后者的約1.5倍。天麻素在大鼠小腦、丘腦、皮層中的清除率分別為(45.9±7.4),(39.6±5.6)和(24.4±3.0)μL·min^(-1)·g^(-1)。結論天麻素在非酶體系中穩定,在肝、腎、腦組織勻漿中天麻素可被代謝為天麻苷元。在組織中的代謝,以腎最快,腦次之,肝最小;在腦組織中,天麻素在小腦、丘腦、腦橋與延腦區域代謝速度快于皮層、紋狀體和海馬區。
刊名：中國現代應用藥學
單位：浙江省醫學科學院藥物研究所
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