1 神經藥理學作用
1.1 腦保護作用
研究表明，天麻素可通過對抗興奮毒性、抗自由基和保護細胞膜、抑制一氧化氮合酶（NOS）活性、抗細胞凋亡、抑制能量代謝、抑制膠原纖維酸性蛋白增多等機制發揮腦保護作用。在常壓或常壓加異丙腎上腺素造成缺氧的環境下，天麻水提取物（5 g/kg, 腹腔注射）可明顯延緩小鼠死亡時間，降低小鼠在低壓缺氧時的死亡率，表明天麻可提高小鼠的抗缺氧能力。
1.2 改善腦循環
天麻素通過增加中央和外周動脈血管順應性、擴張血管、降低外周阻力，發揮溫和的降壓作用。天麻湯能抑制血小板黏附，阻止血栓形成。
1.3 抗驚厥
天麻中所含香草醛(0.292 g/kg)在無明顯中樞抑制作用時，能抑制大鼠點燃效應的全身性陣攣發作，縮短刺激后放電時程。由此表明，在不產生中樞鎮靜作用的小劑量，香草醛即可顯著改善腦電活動，產生抗癲癇作用。天麻素與托吡酯均可抑制戊四氮點燃大鼠神經元放電、癲癇發作及海馬內生長相關蛋白－ 43免疫反應產物生成，認為天麻素與托吡酯具有同等抗驚厥作用。
1.4 抗眩暈、抗焦慮
體內實驗表明，天麻注射液能降低大鼠四腦區皮層、丘腦、腦干和紋狀體的DA和NA含量。但離體腦片法觀察到天麻注射液可使皮層、腦干、紋狀體的人工腦脊液DA含量增多，同時也使四腦區的NA含量增加。天麻的鎮靜、安眠作用可能與其降低腦內DA和 NA的含量有關，而腦內DA、NA含量的降低可能與天麻抑制中樞DA、NA能神經末梢對DA、NA的重攝取和儲存有關。通過大鼠高架十字迷宮試驗發現，與對照組相比，天麻水提物如酚類、對輕基苯甲醇、對羥基苯甲醛等均可顯著增加進入兩臂總次數和在兩臂停留總時間，并且在自發活動和肌肉松弛作用方面無明顯差異。該研究表明，天麻是有效的抗焦慮藥，其對羥基苯甲醇和對輕基苯甲醛分別通過作用于5- 羥色胺和GABA能神經系統發揮抗焦慮作用。
1.6 鎮痛
通過觀察疼痛模型大鼠痛閾、皮溫、踝關節腫脹度及疼痛級別的變化觀察復方天麻制劑提高慢性疼痛痛閾的作用。結果，復方天麻制劑可較快提高疼痛模型大鼠的基礎痛閾、降低炎癥局部皮溫、減輕踝關節的腫脹程度、降低疼痛級別。其機制可能與減少疼痛物質的傳遞、減少神經沖動傳入、激活鎮痛系統釋放鎮痛物質以及抑制疼痛基因表達有關。小鼠熱板法和化學物質刺激法實驗表明，乙酰天麻素有鎮痛作用。鄭氏等采用熱板法和扭體法測定小鼠熱板致痛的痛閾值，結果發現，烏紅天麻種麻可顯著提高小鼠的痛閾值、延長扭體反應的潛伏期，該作用呈劑量依賴性增強。
1.7 益智、延緩衰老
老齡大鼠連續口服天麻3個月，應用跳臺試驗觀察小鼠的學習記憶過程，同時測定血清脂質過氧化物（LPO）濃度。結果表明，連續服用天麻可降低血清 LPO濃度，具有改善記憶、抗衰老、益智作用。 Kim等通過β-淀粉樣蛋白誘導的阿爾茨海默病細胞試驗發現，天麻乙醚提取物可顯著減少該病引起的神經細胞凋亡。試驗表明，天麻多糖大劑量（300 mg/kg）組可顯著增強衰老小鼠血清、肝、腦、心組織中過氧化物歧化酶、過氧化氫酶以及血清中谷胱甘肽過氧化物酶的活性，抑制其血清、肝、腦、心組織中丙二醛的形成。具有較好的清除自由基、降低丙二醛含量、延緩細胞衰老的作用。對鉛誘導的海馬損傷大鼠研究發現，天麻組大鼠在游泳試驗到達平臺的次數顯著高于模型組，而且天麻組大鼠海馬未見明顯萎縮，細胞形態基本正常，異常改變不明顯。表明天麻可對抗鉛誘導的大鼠海馬損傷，改善學習記憶功能。研究發現，天麻素可減輕AP25-35介導的阿爾茨海默病神經細胞損傷，認為天麻素可能具有防治阿爾茨海默病的作用。
2 臨床研究與應用
2.1 椎基底動脈供血不足
椎基底動脈供血不足多因動脈硬化或頸椎病刺激椎動脈引起血管痙攣所致，臨床表現為頭暈、視物不清等。一般通過改善循環及抗眩暈治療可緩解癥狀。湯玲觀察了天麻素注射液治療椎基底動脈供血不足患者服藥前后臨床癥狀與經顱多普勒血流分析的變化，結果天麻素注射液組經顱多普勒血流分析提示，左右VA、BA收縮期、舒張末期流速變化有顯著性差異，表明天麻素注射液能顯著改善VA、BA供血，且起效快、無明顯毒副作用。據報道，天麻素注射液組靜點后，可明顯改善椎基底動脈供血不足患者的平衡障礙、眩暈、耳鳴、眼球震顫等癥狀，與丹參組相比見效快、療效肯定，為治療椎基底動脈供血不足的理想藥物。天麻素改善該類患者的臨床癥狀，可能與其改善腦干、小腦及枕葉的缺血缺氧狀態作用有關。
2.2 前庭系統疾病
前庭系統疾病一般以眩暈為主要表現，通過抗眩暈、改善循環可明顯改善該類疾病的臨床癥狀。董玉娟等以天麻素注射液治療前庭神經元炎52例，臨床療效優于地芬尼多(P＜0.01＝，且無明顯副作用。陳靜等報道，天麻素注射液緩解眩暈、前庭功能下降的效果優于倍他司汀注射液，且不良反應少，患者耐受性好。天麻素的有效成分天麻苷元具有較強的脂溶性，易透過血腦屏障進如入中樞神經系統，與7- 氨基丁酸／苯二氮卓/Cl受體結合發揮作用。γ-氨基丁酸／苯二氮卓/C1通道受體復合物是哺乳動物顱內最主要的抑制性神經介質受體，天麻苷元能競爭性地抑制地西泮等藥物與該受體結合，抑制神經沖動向前庭外側多突觸神經元傳導，阻斷或減弱腦干網狀結構上行啟動系統，從而發揮切斷不良前庭反射、抗眩暈作用。天麻素可廣泛用于以眩暈為主要臨床表現的疾病如梅尼埃病、前庭神經元炎、外傷性眩暈、藥物中毒性眩暈、突發性耳聾伴眩暈、椎基底動脈供血不足等。
2.3 神經精神癥狀
2.3.1 焦慮：臨床研究表明，神經衰弱、焦慮及抑郁患者的腦電圖多呈低波幅快波改變，提示該類患者的大腦皮質一直處于興奮狀態，故使用鎮靜、抗焦慮藥物治療。以天麻制劑治療神經衰弱99例，基本控制25 例，好轉60例，總有效率為85.85%,其中對失眠、頭痛的改善效果最好。
2.3.2 頭痛頭暈：據報道，天麻素治療偏頭痛42例，服藥1個月后的有效率為83.3%。天麻素膠囊治療緊張性頭痛，總有效率為91.0%，經TCD檢查，服用天麻素患者的血流速度改善82.1%。另據報道，天麻素膠囊治療緊張型頭痛30例，結果，中度疼痛患者（20例）治療后轉為輕度3例、疼痛消失巧例、無變化2例；輕度疼痛患者（10例）治療后疼痛消失10 例、無變化1例。溫建生報道，天麻注射液穴位治療三叉神經痛的治愈率為87.5%，有效率為100%。天麻素注射液治療頸性眩暈56例，結果顯效39例、有效12N、無效5例，顯效率為69.64%。
2.4 血管性癡呆
臨床觀察認為，天麻可改善血管性癡呆患者的學習記憶能力，改善血液流變學指標。以天麻素治療血管性癡呆70例，顯著改善16例、改善20例、無變化34例。天麻素對血管性癡呆患者的改善作用可能與其增加局部腦血流量有關。
2.5 癲癇的輔助用藥
癲癇是腦神經元過度異常放電導致突發、短暫及反復發作的中樞神經系統功能異常的慢性腦病。將天麻素作為輔助用藥治療慢性頑固性癲癇，可減輕發作程度、緩解癥狀。天麻治療癲癇的作用機制可能與其抗驚厥作用有關。
3 天麻的毒性
《本草綱目》中有天麻無毒的記載。梁堅等采用最大耐受量（MTD）試驗和大鼠30 d喂養試驗，分別觀察天麻軟膠囊的急性毒性和亞急性毒性。結果，小鼠的天麻軟膠囊經口MTD大于15 000 mg/kg及大鼠30 d喂養試驗未觀察到中毒表現，天麻軟膠囊各劑量組動物的體重、食物攝取率、血液學和血液生化學指標、各臟器的臟／體比，與空白對照組相比均無明顯差異(P＞0.05)；主要臟器的外觀形態和組織學檢查均未見異常變化。表明天麻軟膠囊對動物的生長發育、造血功能、肝腎功能、器官組織均無明顯毒性。
但有報道，服用天麻后可出現惡心、嘔吐、胸悶氣短、呼吸加快、小便失禁、皮膚瘙癢、自汗、神志不清等毒副作用?，F代藥理實驗也證明，天麻有一定毒副作用，中毒劑量為40 g以上，中毒潛伏期為1～6 h。有大量服用天麻引起心律失常致死的報道。由于有的患者服用天麻后出現少津、口干咽燥、大便干結、虛損、筋脈失養等血虛陰虛的癥候，這類患者即使眩暈、頭痛，亦必須慎用天麻。古今醫家很少單獨用天麻，應重視配伍應用，如天麻鉤藤飲、天麻丸、半夏白術天麻湯等。即使針對肝陽上亢、痰阻經絡等實證時，用天麻也要詳審病情、把握病機，隨證加減。
服藥1個月后的有效率為83.3%。天麻素膠囊治療緊張性頭痛，總有效率為91.0%，經TCD檢查，服用天麻素患者的血流速度改善82.1%。另據報道，天麻素膠囊治療緊張型頭痛30例，結果，中度疼痛患者（20例）治療后轉為輕度3例、疼痛消失巧例、無變化2例；輕度疼痛患者（10例）治療后疼痛消失10 例、無變化1例。溫建生報道，天麻注射液穴位治療三叉神經痛的治愈率為87.5%，有效率為100%。天麻素注射液治療頸性眩暈56例，結果顯效39例、有效12N、無效5例，顯效率為69.64%。
2.4 血管性癡呆
臨床觀察認為，天麻可改善血管性癡呆患者的學習記憶能力，改善血液流變學指標。以天麻素治療血管性癡呆70例，顯著改善16例、改善20例、無變化34例。天麻素對血管性癡呆患者的改善作用可能與其增加局部腦血流量有關。
2.5 癲癇的輔助用藥
癲癇是腦神經元過度異常放電導致突發、短暫及反復發作的中樞神經系統功能異常的慢性腦病。將天麻素作為輔助用藥治療慢性頑固性癲癇，可減輕發作程度、緩解癥狀。天麻治療癲癇的作用機制可能與其抗驚厥作用有關。
3 天麻的毒性
《本草綱目》中有天麻無毒的記載。梁堅等采用最大耐受量（MTD）試驗和大鼠30 d喂養試驗，分別觀察天麻軟膠囊的急性毒性和亞急性毒性。結果，小鼠的天麻軟膠囊經口MTD大于15 000 mg/kg及大鼠30 d喂養試驗未觀察到中毒表現，天麻軟膠囊各劑量組動物的體重、食物攝取率、血液學和血液生化學指標、各臟器的臟／體比，與空白對照組相比均無明顯差異(P＞0.05)；主要臟器的外觀形態和組織學檢查均未見異常變化。表明天麻軟膠囊對動物的生長發育、造血功能、肝腎功能、器官組織均無明顯毒性。
服藥1個月后的有效率為83.3%。天麻素膠囊治療緊張性頭痛，總有效率為91.0%，經TCD檢查，服用天麻素患者的血流速度改善82.1%。另據報道，天麻素膠囊治療緊張型頭痛30例，結果，中度疼痛患者（20例）治療后轉為輕度3例、疼痛消失巧例、無變化2例；輕度疼痛患者（10例）治療后疼痛消失10 例、無變化1例。溫建生報道，天麻注射液穴位治療三叉神經痛的治愈率為87.5%，有效率為100%。天麻素注射液治療頸性眩暈56例，結果顯效39例、有效12N、無效5例，顯效率為69.64%。
2.4 血管性癡呆
臨床觀察認為，天麻可改善血管性癡呆患者的學習記憶能力，改善血液流變學指標。以天麻素治療血管性癡呆70例，顯著改善16例、改善20例、無變化34例。天麻素對血管性癡呆患者的改善作用可能與其增加局部腦血流量有關。
2.5 癲癇的輔助用藥
癲癇是腦神經元過度異常放電導致突發、短暫及反復發作的中樞神經系統功能異常的慢性腦病。將天麻素作為輔助用藥治療慢性頑固性癲癇，可減輕發作程度、緩解癥狀。天麻治療癲癇的作用機制可能與其抗驚厥作用有關。
3 天麻的毒性
《本草綱目》中有天麻無毒的記載。梁堅等采用最大耐受量（MTD）試驗和大鼠30 d喂養試驗，分別觀察天麻軟膠囊的急性毒性和亞急性毒性。結果，小鼠的天麻軟膠囊經口MTD大于15 000 mg/kg及大鼠30 d喂養試驗未觀察到中毒表現，天麻軟膠囊各劑量組動物的體重、食物攝取率、血液學和血液生化學指標、各臟器的臟／體比，與空白對照組相比均無明顯差異(P＞0.05)；主要臟器的外觀形態和組織學檢查均未見異常變化。表明天麻軟膠囊對動物的生長發育、造血功能、肝腎功能、器官組織均無明顯毒性。
但有報道，服用天麻后可出現惡心、嘔吐、胸悶氣短、呼吸加快、小便失禁、皮膚瘙癢、自汗、神志不清等毒副作用?，F代藥理實驗也證明，天麻有一定毒副作用，中毒劑量為40 g以上，中毒潛伏期為1～6 h。有大量服用天麻引起心律失常致死的報道。由于有的患者服用天麻后出現少津、口干咽燥、大便干結、虛損、筋脈失養等血虛陰虛的癥候，這類患者即使眩暈、頭痛，亦必須慎用天麻。古今醫家很少單獨用天麻，應重視配伍應用，如天麻鉤藤飲、天麻丸、半夏白術天麻湯等。即使針對肝陽上亢、痰阻經絡等實證時，用天麻也要詳審病情、把握病機，隨證加減。
天麻的主要有效成分天麻素在臨床上應用廣泛，但天麻含有多種化學成分，需要在進行藥理學研究的基礎上，闡明其他化學成分的作用機制。天麻雖廣泛用于臨床，但目前尚缺乏大規模的雙盲對照試驗證明其臨床療效優于同類藥物、毒副作用低于同類藥物的研究，如可證實此點，將為臨床大膽、廣泛地應用該藥提供確鑿的依據，從而使該藥更好地服務于人類。但有報道，服用天麻后可出現惡心、嘔吐、胸悶氣短、呼吸加快、小便失禁、皮膚瘙癢、自汗、神志不清等毒副作用?，F代藥理實驗也證明，天麻有一定毒副作用，中毒劑量為40 g以上，中毒潛伏期為1～6 h。有大量服用天麻引起心律失常致死的報道。由于有的患者服用天麻后出現少津、口干咽燥、大便干結、虛損、筋脈失養等血虛陰虛的癥候，這類患者即使眩暈、頭痛，亦必須慎用天麻。古今醫家很少單獨用天麻，應重視配伍應用，如天麻鉤藤飲、天麻丸、半夏白術天麻湯等。即使針對肝陽上亢、痰阻經絡等實證時，用天麻也要詳審病情、把握病機，隨證加減。
天麻的主要有效成分天麻素在臨床上應用廣泛，但天麻含有多種化學成分，需要在進行藥理學研究的基礎上，闡明其他化學成分的作用機制。天麻雖廣泛用于臨床，但目前尚缺乏大規模的雙盲對照試驗證明其臨床療效優于同類藥物、毒副作用低于同類藥物的研究，如可證實此點，將為臨床大膽、廣泛地應用該藥提供確鑿的依據，從而使該藥更好地服務于人類。天麻的主要有效成分天麻素在臨床上應用廣泛，但天麻含有多種化學成分，需要在進行藥理學研究的基礎上，闡明其他化學成分的作用機制。天麻雖廣泛用于臨床，但目前尚缺乏大規模的雙盲對照試驗證明其臨床療效優于同類藥物、毒副作用低于同類藥物的研究，如可證實此點，將為臨床大膽、廣泛地應用該藥提供確鑿的依據，從而使該藥更好地服務于人類。
（國際中醫中藥雜志第28卷第5期 張勇 席剛明 周少華）
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